SUGAMMADEX, A NEW DRUG FOR REVERSION OF MUSCLE RELAXANTS

Autori:

Slavica Kvolik, Višnja Ikić, Marko Jukić

Sažetak

Sažetak. Sugamadeks je novi lijek za reverziju neuromuskularnog bloka. Po kemijskoj građi on je alfa-ciklodekstrin s lipofilnom unutrašnjom stranom molekule koja omogućuje stvaranje stabilnih kompleksa, tzv. enkapsulaciju molekula mišićnih relaksatora, napose rokuronija. Fizička enkapsulacija novi je mehanizam eliminacije relaksatora s mjesta njegova učinka. Ona omogućuje brzu i potpunu reverziju dubokog i plitkog neuromuskularnog bloka ovisnu o primijenjenoj dozi. Sugamadeks nema neželjenih kolinergičkih muskarinskih nuspojava koje se opažaju nakon primjene inhibitora kolinesteraze neostigmina i edrofonija kao što su bradikardija, hipersalivacija i abdominalne boli. Nakon primjene prilagođene doze sugamadeksa učinak rokuronija može biti kratak kao i učinak sukcinilkolina. Ovo je osobito važno u situacijama kada se bolesnik ne može intubirati niti ventilirati ili kada je kirurški zahvat nepredviđeno brzo završen. Kliničke studije na većem broju bolesnika pokazat će omjer koristi i rizika njegove primjene u skupinama osjetljivih bolesnika, osobito može li sugamadeks smanjiti učestalost poslijeoperacijskih respiracijskih komplikacija.

Summary

Summary. Sugammadex is a new pharmacological agent for neuromuscular block reversion. It is a cyclic oligosaccharide, a gamma cyclodextrin with lipophylic inner coat that enables forming of stable complexes with steroidal neuromuscular blocking drugs, especially with rocuronium. A physical encapsulation of the relaxants is a novel elimination pathway and it produces fast and complete reversion of both deep and shallow neuromuscular block. Consequently, sugammadex has no unwanted cholinergic muscarinic effects observed with cholinesterase inhibitors such as bradycardia, hypersalivation, and increased gastrointestinal motility. Since the effects of sugammadex are dose dependent it can very rapidly reverse the effects of rocuronium. After the adjusted dose of sugammadex was given, the duration of action of rocuronium can be made as short as that of succinylcholine. This characteristic is especially important in the ’can’t intubate, can’t ventilate’ situation and after surgical procedure was unexpectedly finished. Clinical studies involving more patients are needed to show the real risk-benefit profile and safety in the special patients’ populations.

Volumen: 3-4, 2011

Liječ Vjesn 2011;133:106–110